奥硝唑有什么作用，奥硝唑有什么作用

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1. 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑在临床应用上有何不同？

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑在临床应用上有何不同？

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑都属于硝基咪唑类药物，它们对厌氧菌均有强大的抗菌活性，对滴虫、阿米巴、蓝氏贾第鞭毛虫均有效。硝基咪唑类药物的杀菌机制目前尚未完全阐明。目前认为厌氧菌的硝基还原酶在厌氧菌的能量代谢中起着重要的作用。而这些药物的硝基可以被还原为一种细胞毒作用于细菌DNA的代谢过程，从而促使细菌死亡。对原虫的作用机制是能抑制其氧化还原反应，使得原虫的氮链发生断裂。

在临床应用中，甲硝唑、替硝唑和奥硝唑的临床适应症大致相似，但也有一些差别，主要表现在药动学和药效学、用法用量以及不良反应等方面。

甲硝唑对大多数厌氧菌具有良好的抗菌作用，对滴虫、阿米巴原虫、麦地那线龙原虫等也有较强的作用，但是对需氧菌和兼性厌氧菌的抗菌活性较差。甲硝唑半衰期7-8小时，主要经肝脏代谢，60%-80%的甲硝唑及其代谢产物经尿排出，临床上口服一般一日3次，一次0.2-0.4g,疗程7日作用，日最大剂量不超过4克。甲硝唑可抑制乙醛脱氢酶，可以加强乙醇的作用，导致双硫仑样反应，因此在用药期间和用药后一周都应禁酒和含酒精的饮料。

替硝唑是甲硝唑的乙磺酰胺基衍生物，它的抗菌活性比甲硝唑强2-4倍，半衰期长，约12-14小时，疗效由于甲硝唑。跟甲硝唑一样，替硝唑也能抑制乙醛脱氢酶，加强乙醇的作用，导致双硫仑样反应。替硝唑口服一日1次，1次1克，首剂加倍，疗程为5-7天。用药期间及停药后5天内禁酒或含酒精饮品。

奥硝唑属于第三代硝基咪唑类衍生物，它的半衰期为14-15小时，疗效优于甲硝唑和替硝唑，持续时间长，最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑，局部用药疗效也优于甲硝唑和替硝唑。一般口服一天两次，一次0.5g,疗程为3-6天。相比于甲硝唑和替硝唑来说，奥硝唑换有一个优点是，它不抑制乙醛脱氢酶，不会引起双硫仑样反应。

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甲硝唑、替硝唑、奥硝唑都属于合成抗菌药中的硝基咪唑类药物。

甲硝唑

又称灭滴灵，口服吸收良好，生物利用度可达90%~100%，体内分布广，可进入感染病灶和脑脊液。

其抗菌机制为甲硝唑的硝基在细胞内无氧环境中被还原成氨基，具有细胞毒作用，能够抑制病原体DNA合成，发挥抗厌氧菌作用，对脆弱类杆菌尤为敏感，对滴虫、 阿米巴滋养体、破伤风梭菌具有很强的杀灭用。

临床用于治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、 女性生殖器、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。对幽门螺杆菌感染的消化性溃疡、艰难梭菌所致的假膜性肠炎有特殊疗效，亦是治疗阿米巴病、 滴虫病和破伤风的首选药。

不良反应较轻微,主要为胃肠道反应，过敏反应、外周神经炎等。

替硝唑

第二代硝基咪唑类药物，抗菌作用与甲硝唑相似，其疗效高疗程短，半衰期长，耐受性好，且不良反应少。

临床上广泛用于各种厌氧菌感染，如盆腔炎、腹膜炎、口腔炎、肛周脓肿、伪膜性结肠炎、溃疡性牙龈炎、糖尿病坏疽，以及预防术后感染。近年来，替硝唑与许多其他药物配伍制成外用制剂，如与咪康唑、泼尼松、氧氟沙星制成膜剂，用于治疗口腔疾病；与环丙沙星制成复方替硝唑栓，用于治疗慢性盆腔炎。

奥硝唑

第三代硝基咪唑类药物，口服易吸收，口服后2h内即达到最大血药浓度，也可经阴道吸收。奥硝唑的血浆消除半衰期为14h，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以螯合物和代谢物排泄，少量在粪便中排泄。

奥硝唑在体内主要以具有细胞毒作用的原药和中间活性代谢产物作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾第虫和毛滴虫细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录，从而使病原体细胞死亡达到抗菌抗原生质的目的。

奥硝唑主要用于治疗由厌氧菌感染引起的多种疾病，泌尿生殖道毛滴虫、贾第氏鞭毛虫感染引起的疾病；肠、肝阿米巴虫病；还可用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑都属于硝基咪唑类抗菌药物。它们的适应症基本相同，只是在药代动力学、副作用、药物禁忌方面有些差异。

首先此类药物主要针对厌氧菌感染引起的各类疾病，比如腹腔感染、盆腔感染、口腔感染以及各类混合感染，也用于肠道外阿米巴病、阴道滴虫病等的治疗。

用法用量方面：甲硝唑通常按体重7.5mg/kg,每6-8小时一次，替硝唑一次给药1.8g，每日给药一次即可。奥硝唑起始剂量0.5g-1g，每12小时给药一次。

不良反应方面：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑三者主要不良反应是胃肠道反应，比如恶心、呕吐、食欲不振。还可能出现眩晕、感觉异常肢体麻木，神经炎。相比而言，替硝唑比甲硝唑不良反应轻微，奥硝唑比替硝唑不良反应少。

药物禁忌：甲硝唑和替硝唑动物实验显示有毒性，但对胎儿是否有毒性无证据，所以建议妊娠3个月内禁用，3个月以上孕妇应该慎用。奥硝唑动物实验无毒性，说明书提示妊娠早期和哺乳期妇女应该慎用。

儿童用药：甲硝唑不明确，替硝唑12岁以下禁用，奥硝唑儿童慎用，3岁以下不建议使用。

价格：甲硝唑和替硝唑都比较便宜，奥硝唑价格昂贵。

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