大家好,今天关注到一个比较有意思的话题,就是关于氧氟沙星的功效与作用的问题,于是就整理了2个相关介绍氧氟沙星的功效与作用的解答,让我们一起看看吧。
同为喹诺酮类抗菌药,左氧氟沙星和诺氟沙星有什么区别吗?
左氧氟沙星和诺氟沙星同为喹诺酮类抗菌药,但是药理活性和抗菌范围有所不同。
诺氟沙星
诺氟沙星,又称氟哌酸,是第三代中第一个使用的氟喹诺酮类药物。口服吸收迅速但不完全,生物利用度仅为35%~45%;广泛分布于各组织、体液中,在肾脏和前列腺中的药物浓度可分别高达血药浓度的6.6倍和7.7倍,在胆汁中的浓度也显著高于血药浓度;血浆蛋白结合率为10%~15%;血浆消除半衰期为3~4h,肾功能减退时可延长至6~9h。吸收后约30%以原型经肾排泄。
药理作用:诺氟沙星抗菌作用强,尤其对需氧革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属 、沙门菌等的抗菌活性高,对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌及厌氧菌效果较差。
临床应用:临床主要用于敏感菌所致的尿路感染、淋病,、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
不良反应:常见的不良反应为胃肠道区应,表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐;可有头昏、头痛、嗜睡或失眠等中枢神经系统反应;可发生过敏反应,如皮疹、皮肤痛痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
左氧氟沙星
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋光学异构体,左氧氟沙星的水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。该药口服生物利用度接近100%,在体内组织中分布广泛,血浆消除半衰期约5~7小时,85%的药物主要以原型由尿中排出。 肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。
药理作用:左氧氟沙星的抗菌活性为氧氟沙星的2倍,临床用量为氧氟沙星的1/2。 其抗菌谱广,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如肺炎克雷白杆菌、 变形杆菌属、 伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性,对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。 对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的2~4倍,对厌氧菌的抗菌活性为环丙沙星的4倍,对肠杆菌科的活性与环丙沙星相当。
临床应用:临床用于治疗敏感菌引起的各种急慢性感染、难治性感染。
不良反应:左氧氟沙星的不良反应远低于氧氟沙星,是目前上市氟喹诺酮类中最小者,主要表现为胃肠道反应,偶见血中尿素氮升高倦怠发热、 心悸、味觉异常等。
左氧氟沙星、诺氟沙星都是喹诺酮类抗菌药物,这类药物种类很多,按照发明先后及其抗菌性能的不同,分为四代。左氧氟沙星、诺氟沙星都属于第三代药物,抗菌谱进一步扩大,对革兰阳性、阴性细菌都有作用。
其中诺氟沙星的抗菌谱广,作用强,对革兰阴性菌的作用很强,比如对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌等等都有较强的杀菌作用,其最低抑菌浓度(MIC)通常比其他常用的抗革兰阴性菌药物为低,说明它的效果更好。如果是口服,诺氟沙星吸收很迅速,组织分布良好,还可以渗入各种渗出液中,但在脑组织和骨组织中浓度较低,所以不适合用于颅内感染、骨关节感染等等。诺氟沙星适用于泌尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科、皮肤科等常见的感染性疾病,前提是感染细菌对诺氟沙星敏感。
而左氧氟沙星的抗菌活性更强,临床上最常用。抗菌谱跟诺氟沙星类似,对革兰阴性、阳性菌都有很好的抗菌活性,还有抗结核作用,可以跟异烟肼、利福平等用于治疗结核病。呼吸科经常会用到左氧氟沙星治疗肺炎。
大家要知道,这两个药物都属于喹诺酮类药物,有着类似的不良反应,其中重视的是可能会导致肌腱炎、肌腱断裂、影响软骨发育、导致肌无力加重等,18岁以下的青少年是禁用的。哺乳期、妊娠期都是禁用这些药物的。
左氧氟沙星和诺氟沙星都属于第三代喹诺酮类抗菌药物,因都含氟,也称为氟喹诺酮类,目前临床上主要使用左氧氟沙星,诺氟沙星已经很少使用了,原因是目前临床常见感染,其同类药物可以完全取代该药,左氧氟沙星和诺氟沙星的区别主要体现在抗菌谱、适应症、给药频次等。
抗菌谱:左氧氟沙星较诺氟沙星抗菌谱广,前者对革兰氏阳性球菌(葡萄球菌、链球菌等)、革兰氏阴性杆菌(大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌等)、非发酵菌(铜绿假单胞菌)以及非典型病原体(军团菌、肺炎支原体、肺炎衣原体)均有良好的抗菌效果;后者对肠杆菌科的大部分细菌包括阴沟肠杆菌、克雷伯菌属、大肠埃希菌、沙门菌属以及淋病奈瑟菌、卡塔莫拉菌等具有抗菌效果,对阳性球菌活性弱。
适应症:诺氟沙星可用于治疗泌尿生殖系感染、肠道感染以及伤寒;左氧氟沙星可用于治疗医院获得性肺炎和社区获得性肺炎等呼吸道感染、非复杂性皮肤及皮肤软组织感染、泌尿生殖系感染以及吸入性炭疽等。
半衰期:诺氟沙星半衰期为3~4h,左氧氟沙星半衰期6~8h,因氟喹诺酮类为浓度依赖性药物,一般建议每日一次用药即可,由于诺氟沙星半衰期短,建议一日两次用药,左氧氟沙星建议一日一次用药。
临床应用:左氧氟沙星目前临床主要用于泌尿系感染和呼吸道感染,其他感染原则上不建议首选用药;诺氟沙星临床已基本不用,可能某些偏远地区还用于治疗细菌性腹泻等疾病。
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喹诺酮类(4-quinolones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶,妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果。其代表药物为左氧氟沙星和诺氟沙星,这二者之间有什么区别?相信很多人会感到疑惑,不清楚医生给自己开的药物中,为什么有时是左氧氟沙星,而有时是诺氟沙星,这二种药物之间能否混用呢?
诺氟沙星和氧氟沙星都属于人工合成的氟喹诺酮类抗菌药物,主要通过作用于细菌的DNA旋转酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ,造成酶-DNA复合物的断裂,从而干扰DNA的合成,引起细菌死亡。具有广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高。但两者由于药动学、药效学方面的差异,临床应用也有着较大差别。区别如下:
诺氟沙星胶囊为第三代喹诺酮类药物,主要成份为诺氟沙星,该药品具有抗菌谱广、作用强的特点,尤其对革兰阴性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌等有强的杀菌作用。诺氟沙星胶囊适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
而左氧氟沙星片为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。左氧氟沙星片适用于敏感细菌引起的轻、中度感染,如呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染等。
综上所述,诺氟沙星和左氧氟沙星同属氟喹诺酮类抗菌药物,都可用于泌尿系、肠道感染,而氧氟沙星由于良好的药动学特点,还可用于呼吸系统感染、皮肤软组织感染及败血症等全身感染,适应证比诺氟沙星多。
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诺氟沙星和氧氟沙星有什么区别?
诺氟沙星与氧氟沙星都属于人工合成的氟喹诺酮类抗生素。诺氟沙星与氧氟沙星都属于第三代喹诺酮类药物,主要通过抑制细菌DNA螺旋酶与拓扑异构酶Ⅳ的作用,干扰细菌DNA的合成,属于浓度依赖型抗菌药物,两者都可用于泌尿道感染与肠道细菌的感染。由于喹诺酮类药物有严重的跟腱炎与跟腱断裂不良反应的报道,禁止用于18岁以下的未成年人。
它们主要是化学结构上不同,导致了临床抗菌活性,抗菌谱和药物动力学与不良反应不同。
氧氟沙星可以抗铜绿假单胞菌,而诺氟沙星没有。
诺氟沙星的口服利用度比氧氟沙星差,所以一般要空腹服药。氧氟沙星只要一天一次,诺氟沙星要一天两次给药。
氧氟沙星的临床适应症比较多。除了抗泌尿道与肠道感染外,还可以用于肺炎链球菌的感染,衣原体感染的治疗。
诺氟沙星和氧氟沙星属喹诺酮类抗菌药,主要作用于细菌的DNA旋转酶,影响细菌DNA的合成。两药均属第三代喹诺酮类抗菌药,在母核6位碳上引入了氟原子,在侧链上引入了哌嗪环。与第一代和第二代喹诺酮类相比,血药浓度提高,组织分布广,半衰期延长,抗菌谱扩大等特点。
诺氟沙星是第三代中第一个使用的氟喹诺酮类药物,口服吸收迅速但不完全,生物利用度较低,约为35-45%,在肾脏和前列腺、胆汁中的浓度明显高于血药浓度。诺氟沙星对大多数革兰阴性杆菌的抗菌活性与氧氟沙星相似,但对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及厌氧菌的抗菌活性不如氧氟沙星,主要用于敏感菌引起的单纯性下尿路感染和肠道感染,已不再推荐用于淋球菌感染。
氧氟沙星具有广谱抗菌作用,体内抗菌活性比诺氟沙星强,约为诺氟沙星的3-5倍。口服吸收迅速而完全,体内分布广泛,在胆汁中药物浓度高,约为血药浓度的7倍。在脑脊液中浓度高是其突出特点,脑膜存在炎症时可高达血药浓度的75%。尿中排出量是所有喹诺酮类中最高的,可达70%-90%。氧氟沙星除了对肠杆菌细菌外,对铜绿假单胞菌及支原体、衣原体、军团菌等非典型病原体均有较好的抗菌活性,对结核杆菌也有较好的抗菌活性,对已耐链霉素、异烟肼、对氨水杨酸的结核杆菌仍有效,可作为治疗结核病的二线用药。主要用于敏感菌所致的呼吸系统,泌尿系统,胆道系统和皮肤软组织感染等。
综上所述,氧氟沙星较诺氟沙星有更好的药动学特点,抗菌谱更广,适应症更多。
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诺氟沙星和左氧氟沙星都属于喹诺哃类抗生素,诺氟沙星属第二代喹诺酮类抗菌药,左氧氟沙星属第三代喹诺酮类药物,后者比前者的抗菌谱广,抗菌作用更加强大。诺氟沙星主要用于肠道细菌感染,左氧氟沙星的用途比较广。但均是18岁以下禁用。
诺氟沙星俗称氟哌酸,常见剂型为片剂或胶囊,用于治疗泌尿系统感染、胃肠道感染等;左氧氟沙星的用途和剂型比诺氟沙星要更广泛,常见有片剂、胶囊、注射液、滴眼液和眼膏等多个剂型,用于治疗呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织等多个器官的感染。诺氟沙星需要空腹服用,左氧氟沙星需要在进食前1小时或进食后2小时服用。
所以,两种药物不一样,也千万不可随意混用。
目前我国临床使用的氟喹诺酮类药品包括:诺氟沙星(氟哌酸)、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等。建议糖友、儿童和重症肌无力患者等三类人慎用。易造成糖友血糖波动,出现低血糖;儿童影响骨骼发育; 重症肌无力患者,症状加重,严重可致死。
诺氟沙星和氧氟沙星都属于人工合成的氟喹诺酮类抗菌药物,其主要通过作用于细菌的DNA旋转酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ,造成酶-DNA复合物的断裂,从而干扰DNA的合成引起细菌死亡。具有广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高。但两者由于药动学、药效学方面的差异,临床应用也有着较大差别。
1979年在喹诺酮类抗菌药物的化学结构中引入氟原子,合成了第一个氟喹诺酮类抗菌药物—诺氟沙星,又称氟哌酸。常用来治疗肠道感染而为大家所熟知。诺氟沙星空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%。因此,血药浓度较低,但尿、粪中药物浓度较高。故诺氟沙星口服主要用于敏感细菌所致的下尿路感染、淋病(仅限药敏结果为敏感株者)、前列腺炎肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。诺氟沙星口服制剂宜空腹服用,并同时饮水250ml。
氧氟沙星的抗菌活性较诺氟沙星强,除了肠杆菌科的细菌外,还对铜绿假单胞菌及沙眼衣原体、支原体、军团菌等非典型病原体具有良好抗微生物作用,并且对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。
氧氟沙星的药动学特点也非常好,口服吸收迅速且完全,生物利用度为98%,食物对氧氟沙星的吸收影响很少。吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。
鉴于氧氟沙星的良好的药动学、药效学特点,其临床适应证也较诺氟沙星更为广泛。适用于下列敏感菌引起的感染:
1.泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒。
5.骨和关节感染。
到此,以上就是对于氧氟沙星的功效与作用的问题就介绍到这了,希望介绍关于氧氟沙星的功效与作用的2点解答对大家有用。
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